简介
螺内酯是保钾利尿药,用于治疗心衰、低钾血症和高血压等。但是,它也会阻断雄激素受体,从而具有抗雄激素特性(我想你应该联想到了什么);不过其效力较弱,需服用较大剂量方可充分起效(尿频等副作用也更明显)。
英文名称:Spironolactone Tablets.
需要注意的是,开始服用螺内酯前:
- 血清钾应小于 5.0mmol/L
- 肾功能应正常,服用螺内酯后定期监测血钾和肌酐
- 避免过多食用富钾食品,如香蕉、海带、含钾代用盐等
- 不得同时服用其它利钾药物; 多喝水。
对于利尿方面,螺内酯的利尿作用不强,起效慢而维时久,其利尿作用与体内醛固酮的浓度有关。仅当体内有醛固酮存在时,它才发挥作用。对切除肾上腺的动物则无利尿作用。由于其利尿作用较弱,抑制Na+再吸收量还不到3%,因此较少单用。常与噻嗪类利尿药或高效利尿药合用以增强利尿效果并减少K+的丧失。
如果病人出现了高钾血症,那应该立即停药。另外如果在进食的时候或者餐后用药,可以减少胃肠道反应(提高生物利用度)。
本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2-3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2-3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2-3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2-3日停药。
副作用:
- 高钾血症:螺内酯最严重的副作用,可导致住院甚至死亡。(高年龄(超 45 岁)、肾功能不全、与其它利钾药物合用、钾补剂的服用等)
- 尿频
- 血压过低
- 低钠血症
- 头晕
- 疲倦、困乏
- 干皮、皮疹
- 运动失调
- 皮质醇水平升高
- 胃肠道反应,包括恶心、呕吐、腹泻、胃痉挛、胃炎等
药理
本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
代谢
这个药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2-3日达高峰,停药后作用仍可维持2-3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13-24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9-16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
适应症
- 水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
- 高血压 作为治疗高血压的辅助药物。
- 原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
- 低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
药物相互作用
- 肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
- 雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
- 非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
- 拟交感神经药物降低本药的降压作用。
- 多巴胺加强本药的利尿作用。
- 与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
- 与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
- 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
- 本药使地高辛半衰期延长。
- 与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
- 与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
- 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。
其他
螺内酯为《2018版中国国家基本药物目录》在列药物,“基本药物”指的是能够满足基本医疗卫生需求,剂型适宜、保证供应、基层能够配备、国民能够公平获得的药品。